Tiamulin

Tiamulin

Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATCvet	Bản mẫu:Infobox drug/formatATCvet Bản mẫu:Infobox drug/formatATCvet
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Chỉ sử dụng trong thú y
Các định danh
Tên IUPAC (4R,5S,6S,8R,9aR,10R)-5-Hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxo-6-vinyldecahydro-3a,9-propanocyclopenta[8]annulen-8-yl {[2-(diethylamino)ethyl]sulfanyl}acetate
Số đăng ký CAS	55297-95-5 Y
PubChem CID	656958
ChemSpider	571196 N
Định danh thành phần duy nhất	E38WZ4U54R
ChEBI	CHEBI:44137 N
ChEMBL	CHEMBL498466 N
ECHA InfoCard	100.054.145
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C28H47NO4S
Khối lượng phân tử	493.742 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES CCN(CC)CCSCC(=O)O[C@@H]1C[C@@]([C@H]([C@@H]([C@@]23CC[C@H]([C@@]1([C@@H]2C(=O)CC3)C)C)C)O)(C)C=C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C28H47NO4S/c1-8-26(6)17-22(33-23(31)18-34-16-15-29(9-2)10-3)27(7)19(4)11-13-28(20(5)25(26)32)14-12-21(30)24(27)28/h8,19-20,22,24-25,32H,1,9-18H2,2-7H3/t19-,20+,22-,24+,25+,26-,27+,28+/m1/s1 N Key:UURAUHCOJAIIRQ-QGLSALSOSA-N N
(kiểm chứng)

Tiamulin (trước đây được gọi là thiamutilin) là một loại thuốc kháng sinh pleuromutilin thường được sử dụng trong thú y, đặc biệt là cho lợn và gia cầm.

Tiamulin là một chất kháng khuẩn diterpene với cấu trúc hóa học pleuromutilin tương tự như của valnemulin. Tiamulin được sử dụng trong sản xuất thuốc thú y, đặc biệt đối với gia súc, gia cầm. Tiamulin có cấu trúc hóa học pleuromutilin giống như valnemulin HCl. Đây là một chất kháng sinh mạnh và có tính chọn lọc cao, hoạt động chống lại nhiều loại vi khuẩn Gram dương. Nó không có kháng chéo với các lớp kháng sinh hiện có nhờ phương thức đặc biệt của nó trong việc ức chế tổng hợp protein bằng cách liên kết với miền V của 23S rRNA.

Được phân loại như một loại thuốc kháng sinh cho lợn, Tiamulin là một loại được phẩm được sử dụng rộng rãi cho động vật. Nó được sử dụng để điều trị bệnh đường hô hấp mãn tính ở lợn, viêm phổi Mycoplasma lợn và viêm phổi màng phổi do hemophius, và cũng có thể được sử dụng cho chứng kiết lị gây ra bởi treponema.

Cấu trúc và tính chất

Tiamulin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm pleuromutilin, được biến đổi hóa học từ pleuromutilin – hợp chất diterpene có nguồn gốc nấm – bằng cách gắn nhóm side-chain chứa lưu huỳnh và gốc diethylaminoethyl, tạo nên hoạt tính kháng khuẩn chọn lọc. Về cấu trúc, tiamulin có lõi pleuromutilin đa vòng với nhiều trung tâm bất đối xứng; dạng dược phẩm thông dụng là tiamulin hydrogen fumarate, một muối của tiamulin với axit fumaric và khối lượng phân tử khoảng 609,8 g/mol. Ở điều kiện thường, tiamulin fumarate tồn tại ở dạng rắn kết tinh, màu trắng đến trắng ngà hoặc vàng nhạt, có nhiệt độ nóng chảy khoảng 147–151 °C; chất này tan được trong nước và hòa tan hạn chế trong ethanol, methanol hay chloroform.

Cơ chế hoạt động

Tiamulin là một loại nguyên liệu chống tia cực tím. Nó chủ yếu được sử dụng cho lợn và gia cầm.

Tiamulin là dẫn chất bán tổng hợp của pleuromutilin. Nó đã được chứng minh lâm sàng rằng Tiamulin có hiệu quả để chống lại bệnh liên cầu khuẩn trên lợn và viêm khớp mycoplasma. Nói chung, Tiamulin có rất ít tác dụng phụ.

Tác dụng

Đặc trị và phòng bệnh suyễn, bệnh viêm phổi truyền nhiễm, bệnh hồng lỵ ở lợn; CRD, viêm xoang, sổ mũi truyền nhiễm ở gà, vịt, ngan.